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发信人: XXX (XXX), 信区: Health
标  题: 女用避孕药 
发信站: 哈工大紫丁香 (2002年04月14日14:26:01 星期天), 站内信件


由女性使用的甾体避孕药。主要为人工合成的雌激素、孕激素。采用合成的甾体激
素作为口服避孕药已有30余年的历史，1956年美国平卡斯等人首次合成异炔诺酮并
进行了临床试验。1960年美国食品药物管理局批准的第一种口服避孕药异炔诺酮
-10是含有雌激素的复方制剂。由于口服避孕药效果满意，很快在世界范围推广使
用，至80年代，估计约有6000万妇女采用口服避孕药。 

类型 

口服避孕药通常分为3种类型：短效、长效和速效。其中以短效口服避孕药应用最
早也最广泛。为满足人们对避孕药物有效性、安全性、用药途径、使用期限等方面
不断增加的需求及相关学科的快速发展，甾体避孕药的研究不断取得进展。在药物
的合成方面，有去氧18-甲基炔诺酮和孕二烯酮，这类具有更强的孕激素活动的新
型甾体化合物，也有对乳汁分泌无影响而适于哺乳期妇女应用的孕酮类衍生物
ST-1435。在配伍方面，多相（双相和三相）复方口服避孕药的发展，进一步降低
了雌激素和孕激素剂量，减少药物对代谢的影响，使周期的控制更趋理想。而避孕
药物缓释系统的发展对甾体避孕药的发展有巨大的推动作用，不同缓释避孕系统的
发展使甾体避孕药的给药途径多样化，可满足不同人群的需求，简化了用药方法，
延长了作用时间。已用于临床的甾体避孕药缓释系统包括皮下坦植剂、宫内节育器
、阴道环、针剂。仍在研究阶段的有避孕贴剂和宫颈帽等。 

成分 

甾体类避孕药的种类很多，但其在化学结构上均有一个共同的环状化合 物，称环
戌烷多氢菲。甾体激素又分成4大类：雌激素、雄激素、孕激素和肾 上腺皮质激素
。前3类与女用避孕药有关。合成的孕激素按其化学结构又分为 两类衍生物，即孕
酮类衍生物和睾丸酮类衍生物。孕酮类衍生物包括：氯地孕 酮、已酸孕酮、甲孕
酮、甲地孕酮、氯地孕醇已酸酯、16-次甲基甲地孕酮、 16-次甲基氯地孕酮。睾
丸酮类衍生物包括：炔诺酮、醋炔诺酮、炔诺酮庚酸 酯（康炔诺酮）、去氧炔诺
酮、异炔诺酮、双醋炔诺酮、18-甲基炔诺酮、18- 甲基三烯炔诺酮和醋炔醚。以
上各种成分均以孕激素活性为主，具有一定的抗 排卵作用。甾体避孕药的雌激素
成分主要有炔雌醇、炔雌醇-3-甲醚、戌 酸雌 二醇、苯甲酸雌二醇、炔雌醚、
17-环戌烷丙酸雌二醇、庚酸雌二醇等。其中 炔雌醇和炔雌醇-3-甲醚口服有效，
但作用时间较短，适用于长产口服避孕 药；戌酸雌二醇、苯甲酸雌二醇、17-戌环
烷丙酸雌二醇和庚酸雌二醇肌内注 射效果持久，适用于注射避孕药。除雌孕激素
两大类外，尚有A环失碳的甾体 化合物双炔失面料酯，简称53号探视避孕片，是一
种探亲事后避孕药的主要成 分，为中国首创（见探亲避孕药）。此外酮肟类及醋
炔醚也是用于避孕的甾体激素。 

机理 

甾体避孕药具有很高的抗生育效果，主要作用于下丘脑——垂体——性腺轴系以及
性激素作用的靶器官，如子宫内膜、宫颈等环节。其抗生育作用是多环节的综合效
果： 

1、对下丘脑——垂体——性腺轴系的抑制作用。合成激素避孕药大剂量时对下丘
脑——垂体产生负反馈的抑制作用，使黄体生成素释放激素的分泌受抑制，加之激
素避孕药对垂体前叶的直接作用，使之分泌的促滤泡素和黄体生成素相应降低，最
终导致卵泡发育不良，以及相应低水平雌激素所引致缺乏垂体黄体生成素的刺激，
因而排卵受到抑制。 

2、改变子宫内膜使不利于着床。由于排卵受抑制，且无黄体形成，孕酮水平很低
。子宫内膜失去周期性变化，另一方面在合成孕激素作用下，子宫内膜腺体不发育
，间质细胞呈蜕膜样变化。药物的持续作用使内膜变薄至萎缩。因此，即使有排卵
或受精，受精卵也无法着床。 

3、改变宫颈粘液的物理性能使不利于精子穿透。雌激素的作用可使宫颈粘液量增
多、稀薄、拉力增强，有利于精子穿透。使用避孕药后宫颈粘液量减少、粘稠、所
含蛋白、酶和电介质均发生变化，使精子难以穿透。 

4、改变输卵管上皮及其蠕动。甾体避孕药对输卵管蠕动的影响可因剂量而不同，
大剂量用药时，输卵管蠕动增加，可使受精卵过早进入宫腔，因与子宫内膜不同步
而不能着床。低剂量孕激素可使卵子运动过缓。 

安全性 

人们对甾体避孕药长期使用的安全性一直十分关注，经多年观察，已证实口服避孕
药能够减缓细胞分裂，从而防止子宫内膜癌。使用避孕药后，由于抑制排卵，可以
减少对用以修复卵巢表皮的新生细胞的需求，由此产生对卵巢上皮癌的防护作用。
孕激素还能对抗雌激素对乳腺的影响，对乳腺的良性纤维瘤和纤维囊性增生也有保
护作用。使用药物的时间愈长，防护作用愈大。使用避孕药物后，如排卵完全被抑
制，则对卵巢肿、卵泡囊肿和囊黄体肿均有防护作用。甾体避孕药对一些肿瘤具有
防护作用，但长期使用避孕药也产生对健康不利的影响： 

1、心血管疾病的危险性有所增加。长期服用复方避孕药，血栓性栓塞、卒中和心
肌梗死的发生率会有所增加，特别是吸烟和年龄较大的妇女尤应注意。 

2、对脂代谢的影响。应用口服避孕药妇女，少数人可能有血清甘油三脂、磷脂、
低密度与极低密度脂蛋白的升高，胆固醇一般不变或稍增加。药物对甘油三脂及胆
固醇的影响主要为雌激素引起，且与剂量大小有关。雌激素一方面刺激肝脏加速脂
肪的合成，同时抑制蛋白脂酶的活性，减少甘油三脂的分解。因服避孕药引起的血
脂改变，停药后一般可以恢复。 

3、对糖代谢的影响。雌激素可增加血糖量，抑制胰岛素的反应，孕激素则刺激胰
岛素的过量产生。患有糖尿病的妇女不宜服避孕药，有糖尿病家族史的妇女也应慎
用口服避孕药，定期做糖耐量检查。 

4、对乳腺癌、宫颈癌的影响。激素避孕药是否增加乳腺癌或宫颈癌的危险性，尚
存在争议。较早的一些观察发现在年轻未生育前服用大剂量雌激素、孕激素避孕药
的妇女乳腺癌的危险性有所增加，或服用大剂量避孕药5年以上，子宫颈癌的危险
性有所增加，而大部分流行病学研究则认为对这两种癌的发生无影响。 


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